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降糖灵

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jiàng táng líng

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phenformin

phenethyldiguanide

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药品名称

降糖灵

英文名称

Phenformin

别名

苯乙双胍;苯乙福明;苯乙米胍;Insoral;Phenethybiguanide

分类

内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物

剂型

片剂:每片25mg,50mg。

降糖灵的药理作用

降糖灵为双胍类口服降血糖药,对胰岛素分泌无促进作用,其降血糖作用主要为促进脂肪组织摄取葡萄糖,使肌肉组织无氧酵解增加,增加葡萄糖利用;拮抗抗胰岛素因子,减少葡萄糖经消化道吸收。此外,还可抑制高血糖素的释放,具有减轻体重的作用。

降糖灵的药代动力学

口服易吸收,口服后2~3h可使血糖明显下降,作用可维持4~6h,血浆半衰期为3~5h。主要在肝内代谢,大部分以原形药物由尿液中排出。

降糖灵的适应证

用于成人2型糖尿病患者及部分胰岛素依赖型糖尿依赖型糖尿病。对于经磺酰脲类治疗无效的多数幼年型依赖型糖尿病、瘦型糖尿病。

降糖灵的禁忌证

孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项

肝肾功能不全者、糖尿病伴急性传染病、坏疽、严重感染和外伤、进行手术、急性心肌梗死患者等,应改用胰岛素。

降糖灵的不良反应

胃肠道反应有厌食、恶心、呕吐、口中金属味等。服大剂量时可发生腹痛、腹泻。应用降糖灵时,因组织中葡萄糖无氧酵解增高而产生大量乳酸,少数患者可引起严重的乳酸性酸血症、昏迷或低血糖,发生后病死率约为50%。可减少肠道吸收12 维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血。

降糖灵的用法用量

口服,常用为每天50~200mg,分3次服。初始剂量25mg,每天2次,餐前服,可渐增至每天50~100mg。一般于服药1周后血糖即降低,但欲达到正常血糖水平尚需继续用药3~4周。如与胰岛素或磺酰脲类药合用时,剂量应根据病情做适当调整。儿童5~6岁每次12.5mg,7~8岁每次15mg,9~10岁每次15~20mg,11~12岁每次20~25mg,每天2~3次,待尿糖减少后酌情减量,一般需连续应用3~4周。

药物相互作用

降糖灵与双香豆素类药合用时,其抗凝血作用加强,可致出血倾向。服用降糖灵后,加压素的升压作用增强。服用降糖灵时,若服含醇饮料,可发生腹痛、酸血症及体温过低。

专家点评

国内报道,一项随机、交叉试验对50例2型糖尿病患者分别口服二甲双胍(迪化糖锭)每天0.15g或降糖灵(苯乙双胍)每天75mg,餐前0.5h服用,连续2个月后交换分别改服降糖灵或二甲双胍,再连续2个月。于服药前1个月、服药后每月检查空腹血糖、餐后2h血糖、24h尿糖定量,并测定体重、血压、心率和观察药物不良反应。结果两组药物降低空腹血糖、餐后2h血糖、24h尿糖、糖化血红蛋白疗效明显(P<0.05或P<0.01)。对血脂、体重均无影响。口服降糖灵后血乳酸升高27%~52.2%,显著高于二甲双胍的7.7%~9.2%。这也是在国外降糖灵被淘汰的原因。餐前口服二甲双胍者发生胃肠不良反应的比率为32%,改为餐中或餐后服用有所减轻,而降糖灵者发生不良反应的比率仅为12%。由于药物的不良反应较多,目前已很少应用,但该药物价格偏低,在农村生活水平低的地区仍在应用。

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